（1）判斷化合物發明的創造性，需要確定要求保護的化合物與最接近現有技術化合物之間的結構差異，并基于進行這種結構改造所獲得的用途和/或效果確定發明實際解決的技術問題，在此基礎上，判斷現有技術整體上是否給出了通過這種結構改造以解決所述技術問題的技術啟示。 需要注意的是，如果所屬技術領域的技術人員在現有技術的基礎上僅僅通過合乎邏輯的分析、推理或者有限的試驗就可以進行這種結構改造以解決所述技術問題，得到要求保護的化合物，則認為現有技術存在技術啟示。 （2）發明對最接近現有技術化合物進行的結構改造所帶來的用途和/或效果可以是獲得與已知化合物不同的用途，也可以是對已知化合物某方面效果的改進。在判斷化合物創造性時，如果這種用途的改變和/或效果的改進是預料不到的，則反映了要求保護的化合物是非顯而易見的，應當認可其創造性。 （3）需要說明的是，判斷化合物發明的創造性時，如果要求保護的技術方案的效果是已知的必然趨勢所導致的，則該技術方案沒有創造性。例如，現有技術的一種殺蟲劑A-R，其中R為C1-3的烷基，并且已經指出殺蟲效果隨著烷基C原子數的增加而提高。如果某一申請的殺蟲劑是A-C4H9，殺蟲效果比現有技術的殺蟲效果有明顯提高。由于現有技術中指出了提高殺蟲效果的必然趨勢，因此該申請不具備創造性。 （4）創造性判斷示例 【例1】 現有技術： [](https://www.cnipa.gov.cn/picture/0/87e9a38eac9e4a44b01b3e1ad3dde94d.jpg)[](https://www.cnipa.gov.cn/picture/0/c7e5bda47e284366bf1db7ce290b1e5b.jpg) （Ia） 申請： [](https://www.cnipa.gov.cn/picture/0/d4f063ba87ae49acb64702b929d056b7.jpg) （Ib） （Ⅰb）與（Ⅰa）的母核結構不同，但二者具有相同的用途。所屬技術領域的技術人員通常認為結構接近的化合物具有相同或類似的用途，且結構接近通常是指化合物具有相同的基本核心部分或者基本的環。現有技術中不存在對（Ⅰa）的基本的環進行改造以獲得（Ⅰb）且用途不變的技術啟示，故（Ⅰb）具有創造性。 【例2】 現有技術：H２N－C６H４－SO２NHR１ （Ⅱａ） 申請：H２N－C６H４－SO２－NHCONHR１ （Ⅱｂ） （Ⅱb）是在（Ⅱa）NHR1結構片段中插入了-CONH-，二者用途完全不同，（Ⅱa）磺胺是抗菌素，（Ⅱb）磺酰脲是抗糖尿藥。所屬技術領域的技術人員沒有動機將抗菌素中的R1改造為CONHR1以獲得抗糖尿藥，故（Ⅱb）具有創造性。 【例3】 現有技術：H２N－C６H４－SO２NHCONHR１（Ⅲａ） 申請：H３C－C６H４－SO２NHCONHR１（Ⅲｂ） （Ⅲa）氨基-磺酰脲與（Ⅲb）甲基-磺酰脲之間僅存在NH2與CH3的結構差異，兩者均為抗糖尿藥，且效果相當，（Ⅲb）相對于（Ⅲa）為所屬技術領域提供了另一種抗糖尿藥。由于NH2與CH3是經典一價電子等排體，所屬技術領域的技術人員為獲得相同或相當的抗糖尿活性有動機進行這種電子等排體置換，故（Ⅲb）無創造性。 【例4】 現有技術： [](https://www.cnipa.gov.cn/picture/0/7ace9bbaa5714e26bc2e5ad876e5dd58.jpg) （Ⅳa） 申請： [](https://www.cnipa.gov.cn/picture/0/2b1c969e0e614d96a91c6f38fdfd03f9.jpg) （Ⅳb） （Ⅳb）與（Ⅳa）化合物的區別僅在于嘌呤6-位上以-O-替換了-NH-。盡管-O-與-NH-為所屬技術領域公知的經典電子等排體，但（Ⅳb）的癌細胞生長抑制活性比（Ⅳa）提高約40倍，（Ⅳb）相對于（Ⅳa）取得了預料不到的技術效果，由此反映（Ⅳb）是非顯而易見的，故（Ⅳb）具有創造性。 【例5】 現有技術： [](https://www.cnipa.gov.cn/picture/0/14a8f05253c7403c9dac30f4b058b02d.jpg) （Ⅴa） 其中R1=OH， R2=H且R3=CH2CH(CH3)2。 申請： [](https://www.cnipa.gov.cn/picture/0/d17148c2ad3142379c5386bcbdff7410.jpg) （Ⅴb） 其中R1和R2選自H或OH，R3選自C1-6烷基，并包括了R1=OH， R2=H且R3=CHCH3CH2CH3的具體化合物（Ⅴb1）。且（Ⅴb1）的抗乙肝病毒活性明顯優于（Ⅴa）。 當要求保護（Ⅴb）通式化合物時，（Ⅴb）與（Ⅴa）的區別僅在于磷酰基烷基與氨基酸殘基之間的連接原子不同，（Ⅴb）為-S-，而（Ⅴa）為-O-。（Ⅴb）通式化合物相對于（Ⅴa）為所屬技術領域提供了另一種抗乙肝病毒藥。由于-S-與-O-性質接近，為獲得同樣具有抗乙肝病毒活性的其他藥物，所屬技術領域的技術人員有動機進行這種替換并獲得所述（Ⅴb）通式化合物，故（Ⅴb）無創造性。 當要求保護（Ⅴb1）具體化合物時，（Ⅴb1）與（Ⅴa）的區別不僅在于上述連接原子不同，而且R3位取代基亦不相同，（Ⅴb1）的抗乙肝病毒活性明顯優于（Ⅴa）。現有技術中不存在通過所述結構改造以提升抗乙肝病毒活性的技術啟示，故（Ⅴb1）具有創造性。